Описание

изосорбид мононитрат (1,4:3,6-диангидро-D-глюситола-5-нитрат) — антиангинальное средство группы органических нитратов, периферический вазодилататор с преобладающим влиянием на венозные сосуды. Изосорбида мононитрат является фармакологически активным метаболитом изосорбида динитрата. Механизм действия связан с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или других тиолсодержащих соединений. Оксид азота, стимулируя активность гуанилатциклазы, способствует накоплению цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов и их релаксации. Расширение вен приводит к уменьшению венозной емкости и преднагрузки на миокард, а артерий — к снижению ОПСС, давления в легочной артерии и уменьшению постнагрузки на сердце. При этом снижается конечное диастолическое давление, улучшается коронарное кровообращение, улучшается кровоснабжение наиболее чувствительного к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Снижение периферического венозного и артериального сопротивления способствует уменьшению энергозатрат миокарда и его потребности в кислороде, восстановлению сократительной активности миокарда в условиях ишемии и сердечной недостаточности. У больных с сердечной недостаточностью и ИБС препарат повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии. Препарат расширяет сосуды мозга, сужает сосуды внутренних органов, расслабляет гладкие мышцы бронхов, пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Изосорбида мононитрат способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода; тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов.
Полностью всасывается после приема внутрь. Не подвергается пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 4%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-6 ч. Антиангинальное действие развивается через 45-90 мин и длится до 8-24 ч. Средний промежуток времени, в течение которого в крови определяется терапевтическая концентрация препарата (не менее 100 мг/мл) составляет до 17 ч. Существует прямая зависимость концентрации в крови от применяемой дозы препарата. Метаболизируется в почках, где образуется изосорбид и 2-глюкуронид изосорбид-5-мононитрат. Экскретируется преимущественно почками, почти исключительно в виде метаболитов (2% в неизмененном виде), незначительное количество — с калом. Период полувыведения для изосорбида мононитрата составляет 6,5-16 ч.