Описание

Фармакодинамика. Фосфомицин — природный антибиотик, открытый в конце 60-х годов. В настоящее время производится путем химического синтеза в виде динатриевой соли. Является структурным аналогом фосфоэнолпируват. Инактивирует N-ацетил-глюкозамина-3-o-енолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнолпируват, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовои кислоты, ингибирует таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий. Имеет антиадгезивного действие — препятствует прилипанию бактерий к эпителиальных клеток урогенитального тракта.

Эффективен в отношении большинства грамположительных (Enterococcus spp., В т.ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., В т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., В т.ч. Streptococcus faecalis) и грамотрицательных возбудителей (Escherichia coli, Citrobacter spp., в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens; Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa).

Не действует на анаэробную флору.

Фармакокинетика. Связь с белками плазмы — 10%. Максимальная концентрация (Cmax) при медленной инфузии 0,5 г и 1 г — 28 мг / л и 46 мг / л соответственно. Css — 20 мг / л при инфузии 4 г каждые 6 часов. Может кумулировать. Период полувыведения (T1 / 2) — 1,5 — 2 часа. Выводится на 90-100% почками в течение 24 ч в неизмененном виде, незначительная часть — с желчью.