Описание

Фармакодинамика. Активным действующим веществом является штамм непатогенных бактерий, которые присутствуют в организме человека, принадлежат к виду Escherichia coli (E. coli), в живой и способной к размножению форме: E. coli, штамма Nissle 1917. С помощью специальных адгезивных органелл (типа F-1A, F-1C и кудрявых фимбрий) штамм обладает способностью прикрепляться к слизистой оболочке толстой кишки и образовывать микроколонии в виде биопленки. Благодаря наличию жгутиков бактерии мобильны, что дает им преимущество при заселении толстого кишечника. Эффекты препарата Мутафлор (E. coli штамма Nissle 1917) были определены в экспериментах in vitro и in vivo, а также в клинических исследованиях. Были установлены такие эффекты и механизмы действия.
Антимикробные свойства (антагонизм): E. coli, штамма Nissle 1917 формирует антимикробные субстанции (микроцины) и многочисленные железосвязывающие системы (сидерофоры), которые, с одной стороны, отвечают за прямой антагонизм против патогенов, а также за устойчивость штамма, продолжительность которой превышает таковую собственно перорального назначения препарата. Кроме того, штамм обладает ингибирующим влиянием на инвазию энтероинвазивных патогенов в слизистую оболочку толстого кишечника.
Стабилизация слизистого барьера толстого кишечника. В экспериментах на клеточных культурах эпителиоцитов толстого кишечника, E. coli штамма Nissle 1917 продемонстрировал способность к стабилизации барьерной функции эпителия и нормализации повышенной проницаемости слизистой оболочки кишки в целом. Такое укрепление барьерной функции является следствием стимуляции синтеза фиксирующего протеина (ZO-2) и формирования с его помощью прочных межклеточных контактов.
Иммуностимулирующие свойства: опыты in vitro продемонстрировали иммуномодулирующие свойства E. coli штамма Nissle 1917. Применение препарата при воспалительных заболеваниях кишечника снижает уровень миграции в очаг воспаления новых активированных Т-лимфоцитов.
Противовоспалительные свойства. Мутафлор оказывает противовоспалительное действие. Противовоспалительные свойства E. coli штамма Nissle 1917 были выявлены как в опытах in vitro с эпителиоцитами человека, так и in vivo.
Прокинетические свойства. E. coli штамма Nissle 1917 в ходе метаболизма синтезирует короткоцепочечные жирные кислоты, которые необходимы для оптимального энергетического баланса слизистой оболочки толстой кишки. Они стимулируют моторику кишки и кровообращение в ее слизистой оболочке и усиливают всасывание ионов натрия и хлора. Стимуляция моторики, которая, вероятно, происходит под действием уксусной кислоты бактериального происхождения, играет важную роль в лечении хронических запоров.
Влияние на метаболизм. Штамм, который содержится в препарате Мутафлор, принимает участие в многочисленных метаболических процессах и способен катаболизировать различные углеводы, сахарные спирты, аминокислоты и другие субстраты, потребляя при этом кислород. Анаэробная среда в просвете толстой кишки, создаваемая таким образом, поддерживается длительно, что очень важно для стабильности экосистемы кишечника.
Фармакокинетика. Благодаря своей оболочке капсулы Мутафлор устойчивы к действию желудочного сока и не растворяются вплоть до терминального отдела тонкой кишки. Поскольку активная действующая субстанция (E. coli штамма Nissle 1917) — комменсал, она быстро заселяет толстый кишечник, не всасываясь и не метаболизируясь. Выделяется из кишечника вместе с калом.