Описание

нимесулид (4′-нитро-2′-феноксиметансульфонанилид) — НПВП класса сульфонанилидов. Имеет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением фермента ЦОГ-2 и влиянием на некоторые другие факторы. Нимесулид угнетает образование свободных радикалов без влияния на фагоцитоз, угнетает высвобождение фермента миелопероксидазы и образование фактора некроза опухоли.
После приема внутрь препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1,5-2,5 ч после приема. Прием препарата вместе с пищей замедляет скорость, но не влияет на степень всасывания. Связывание с белками плазмы крови достигает 99%, объем распределения — 0,19-0,35 л/кг. Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, выводится с мочой (70%) и калом (30%). Основной метаболит — гидроксинимесулид (25%) является фармакологически активным.
У больных с печеночной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/ч), а также у детей и больных пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не изменяется.