Описание

Фармакодинамика.
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух енантомирив: SRRR-небиволола
(D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства:
— Благодаря D-енантомиру небиволол является конкурентным и селективным блокатором
β1-адренорецепторов;
— Благодаря L-енантомиру он имеет «мягкие» вазодилататорные свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).
При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в покое и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у больных с АГ. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергических антагонизм не наблюдается. Небиволол не обладает симпатомиметической активности. В фармакологических дозах мембраностабилизирующее активность небиволола отсутствует. Небиволол не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке.
Фармакокинетика. После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих енантомирив небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола связан с генетическим окислительным полиморфизмом, который зависит от СYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% в швидкометаболизуючих лиц и является почти полной у лиц с медленной метаболизации. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка Небикарду нужно устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленной метаболизации требуют более низких доз. У лиц с быстрым метаболизации значение периода полувыведения енантомирив небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 часов, а у лиц с медленной метаболизации эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизации концентрация RSSS-небиволола в плазме крови несколько выше, чем SRRR-небиволола. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1 неделю после приема около 38% дозы препарата выводится с мочой, 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0,5% небиволола.
Фармацевтические характеристики.
Лекарственная форма: таблетки по 2,5 мг: круглые плоские таблетки со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с логотипом «TORRENT» с одной стороны и гладкие — с другой; таблетки по 5 мг: круглые плоские таблетки со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с логотипом «TORRENT» с одной стороны и с линией разлома — с другой.