Описание

человеческий гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (Г-КСФ) — гликопротеин, который регулирует образование функционально активных нейтрофильных гранулоцитов и их выход в кровь из костного мозга. Нейпоген, который содержит рекомбинантный Г-КСФ, значительно увеличивает количество нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови уже в течение первых 24 ч после введения с незначительным увеличением количества моноцитов.
Увеличение количества нейтрофильных гранулоцитов в интервале рекомендуемых доз зависит от дозы препарата. Функция нейтрофильных гранулоцитов, образующихся в организме человека при введении Нейпогена, нормальная или усиленная, что было продемонстрировано исследованиями хемотаксиса и фагоцитоза. После окончания лечения Нейпогеном количество нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови снижается на 50% на протяжении 1-2 дней и до нормального уровня — на протяжении 1-7 дней.
Лечение Нейпогеном значительно снижает частоту, тяжесть и продолжительность нейтропении и фебрильной нейтропении, которые нередко отмечаются у больных, получающих химиотерапию цитостатиками или миелоаблативную терапию с последующей трансплантацией костного мозга.
Больные, получавшие Нейпоген и цитотоксическую химиотерапию или миелоаблативную терапию с последующей трансплантацией костного мозга, реже нуждаются в госпитализации и требуют менее продолжительного лечения в стационаре, а также более низких доз антибиотиков по сравнению с больными, получающими только цитотоксическую химиотерапию.
Применение Нейпогена как самостоятельно, так и после химиотерапии активирует клетки — предшественники гемопоэза в периферической крови. Эти аутологические клетки — предшественники периферической крови можно получать у больного и вводить ему после лечения высокими дозами цитостатиков или вместо трансплантации костного мозга, или в дополнение к ней. Введение клеток — предшественников периферической крови ускоряет восстановление кроветворения, снижая опасность геморрагических осложнений и потребность в переливании тромбоцитарной массы.
У детей и взрослых с тяжелой хронической нейтропенией (тяжелой врожденной, периодической и злокачественной) Нейпоген стабильно увеличивает число нейтрофильных гранулоцитов в периферической крови, снижает частоту инфекционных осложнений и связанных с ними проявлений.
Фармакокинетика. Как при в/в, так и при п/к введении филграстима наблюдается положительная линейная зависимость его концентрации в сыворотке крови от дозы. После п/к введения в рекомендуемых дозах концентрации в сыворотке крови превышали 10 нг/мл на протяжении 8-16 ч. Объем распределения составляет приблизительно 150 мл/кг.
Как после п/к, так и после в/в введения элиминация филграстима из организма протекает по кинетике 1-го порядка. Среднее значение периода полувыведения филграстима из сыворотки крови составляет около 3,5 ч, а клиренса приблизительно равен 0,6 мл/мин/кг.
Непрерывная инфузия филграстима на протяжении до 28 сут больным после аутологичной трансплантации костного мозга не сопровождалась признаками кумуляции и увеличением периода полувыведения.