Описание

нимесулид (4-нитро-2-феноксифенилметансульфонамид) относят к группе НПВП. Селективно ингибирует ЦОГ-2 и в незначительной степени — ЦОГ-1, в связи с чем избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированный воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNF-?), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, вызывающих боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимесулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.
Быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте независимо от приема пищи, быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Нимесулид обладает сходством с белками плазмы крови. Препарат можно назначать с другими препаратами, не опасаясь их взаимодействия. Период полувыведения нимесулида — 5-6 ч. Препарат не кумулирует в организме и не оказывает токсического действия. Нимесулид практически полностью метаболизируется в печени, 1-3% его в неизмененном виде выводится с мочой.