Описание

антиангинальный препарат, относящийся к группе периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладких мышцах сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.
Антиангинальное действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (снижение ОПСС). Способствует распределению коронарного кровотока в ишемизированные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Эффект развивается через 1–2 мин с момента начала инфузии и длится 3–5 мин.
Объем распределения нитроглицерина (глицерилтринитрата) — 3,3±1,2 л/кг. При концентрации в сыворотке крови 50–500 мкг/л 60% нитроглицерина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы. Кроме того, в сыворотке крови проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем глюкуронируются и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатической рециркуляции не отмечают.
Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациента. Колебания обусловлены, например первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролизом и непостоянной равновесной концентрацией в плазме крови. Клиренс нитроглицерина из плазмы крови при продолжительной инфузии составляет 230±9 мл/мин/кг.