Описание
антиангинальное и антигипертензивное средство. Препарат блокирует трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциалзависимые замедленные L-каналы в клетки гладких мышц артериальных сосудов и миокарда. Нифедипин, как все дигидропиридиновые антагонисты кальция, имеет выраженную селективность относительно гладких мышц сосудов в сравнении с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системную периферическую вазодилатацию, что приводит к снижению ОПСС, и в результате предопределяет его антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие нифедипина связано с уменьшением сердечной постнагрузки и, как результат, потребности миокарда в кислороде благодаря системной вазодилатации. Кроме того, препарат оказывает непосредственное вазодилатирующее влияние на коронарные артерии сердца; предотвращает развитие ангиоспазма. Действие нифедипина может быть обусловлено улучшением диастолического расслабления левого желудочка (нормализация диастолического наполнения).
Среди других эффектов отмечают диуретическое действие, блокирующее влияние на агрегацию тромбоцитов. Существуют сведения, что длительное применение препарата, возможно, несколько ингибирует развитие атеросклеротических тромбоцитов.
Нифекард ХL действует медленнее, чем нифедипин, вследствие медленного высвобождения практически полностью всасывается после перорального приема. В незначительном количестве проходит сквозь ГЭБ, плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Биодоступность составляет 40-60 % вследствие эффекта первичного прохождения через печень. Биодоступность повышается при нарушении функции печени. Характеризуется высоким процентом связывания с белками плазмы крови (92-98 %). Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Выводится главным образом почками в виде неактивных метаболитов, около 15 % — с фекалиями.
Нифекард ХL вследствие замедленного высвобождения активного компонента обеспечивает постепенный контролируемый рост концентрации нифедипина в плазме крови. Концентрация нифедипина в плазме крови выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями на протяжении 24 ч.
