Описание

периферический вазодилататор. Блокирует ?-адренорецепторы, благодаря чему оказывает сосудорасширяющий эффект, снижает ОПСС и АД. Тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови. Фармакодинамические свойства ницерголина основываются на его способности влиять на клеточный метаболизм — повышать утилизацию глюкозы и кислорода, увеличивать содержание АТФ, белков и синтез нуклеиновых кислот. Улучшает мозговое кровообращение, обеспечивает защиту головного мозга от повреждения в условиях гипоксии и ишемии. Положительно влияет на нейронную передачу, увеличивая интенсивность обмена допамина и норадреналина, увеличивает уровень цАМФ. Цифровой анализ данных ЭЭГ свидетельствует о положительном влиянии ницерголина на биоэлектрическую активность головного мозга и усиление его адаптационных возможностей. Ницерголин оказывает положительный эффект на когнитивную функцию, улучшает память, психомоторную активность, предотвращает аффективные нарушения и соматические дисфункции (повышенную утомляемость, анорексию, головокружение).
В суточной дозе 30-60 мг ницерголин способствует улучшению клинического состояния при синдроме деменции в течение 3-6-месячного периода наблюдения. Терапевтический эффект увеличивается постепенно и становится клинически значимым приблизительно после 3 мес лечения. У пациентов с положительной реакцией на лечение ницерголином улучшение при синдроме деменции становится выраженным к 6-му месяцу лечения.
Ницерголин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Подвержен значительному эффекту первичного прохождения через печень. При приеме внутрь в дозе 70 мкг/кг концентрация в плазме крови составляет 100-200 нг/мл. Ницерголин способен связываться с альбумином плазмы крови; степень связывания ницерголина с ним приблизительно в 4 раза ниже его способности связываться с ?1-кислым гликопротеином. Процент связывания остается относительно постоянным при физиологических концентрациях протеина в плазме крови, даже когда концентрация ницерголина является повышенной (составляет 87% при низких концентрациях ницерголина и 82% — при высоких). Поскольку концентрация ?1-кислого гликопротеина в плазме крови у пожилых пациентов при патологических состояниях, например при острых воспалительных процессах, злокачественных опухолях или в случае стресса может повышаться, есть основания полагать, что эффективная концентрация активного ингредиента в этих условиях может быть сниженной. Ницерголин почти полностью метаболизируется путем гидролиза эфирной связи и N-деметилирования. Активные метаболиты, которые при этом образуются, конъюгируются с глюкуроновой кислотой.
Около 80% метаболитов ницерголина экскретируются почками, 10% — выводятся с калом. Период полувыведения ницерголина составляет 2,5 ч, период полувыведения основного метаболита 10-метокси-дигидролизергола (MDL) составляет 12-17 ч, а второго метаболита 1-метил-10-метокси-дигидролизергола (1-MMDL) — от 2 до 4 ч.