Описание

репаглинид (производное карбамоилметилбензойной кислоты) — пероральное быстродействующее гипогликемизирующее средство. Репаглинид снижает уровень глюкозы в крови за счет стимуляции высвобождения инсулина ?-клетками поджелудочной железы. НовоНорм быстро снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина поджелудочной железой, причем эффект препарата зависит от количества сохранившихся функционирующих ?-клеток в островках поджелудочной железы. Репаглинид, взаимодействуя со специфическими рецепторами, блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембране ?-клеток специальным белком. Это вызывает деполяризацию наружных мембран ?-клеток и приводит к открытию кальциевых каналов, увеличивает приток в клетку ионов кальция, стимулирующих секрецию инсулина. НовоНорм быстро всасывается в ЖКТ, что приводит к быстрому повышению концентрации препарата в плазме крови, максимальная концентрации наступает через 1 ч после приема. После достижения максимума уровень концентрации препарата в плазме крови быстро снижается и репаглинид элиминируется в течение 4-6 ч. Время полувыведения из плазмы крови составляет около 1 ч. У людей более 98% репаглинида связывается с белками плазмы крови. Репаглинид почти полностью метаболизируется и ни один из его метаболитов не оказывает клинически значимого гипогликемического действия. Репаглинид и его метаболиты экскретируются преимущественно с желчью; небольшую долю принятой дозы препарата (менее 8%) выявляют в моче, менее 1% активного вещества в кале.