Описание

НовоРапид ФлексПен является аналогом короткодействующего человеческого инсулина, произведенного методом биотехнологии (аминокислота пролин в положении 28 В-цепи замещена на аспарагиновую кислоту). Гипогликемизирующий эффект инсулина аспарт состоит в улучшении усвоения глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, а также одновременном угнетении выделения глюкозы из печени.
Действие препарата НовоРапид ФлексПен наступает раньше, чем при введении растворимого человеческого инсулина, при этом уровень глюкозы в крови становится ниже в течение первых 4 ч после приема пищи. При п/к введении длительность действия препарата НовоРапид ФлексПен короче по сравнению с растворимым человеческим инсулином и наступает через 10-20 мин после введення. Максимальный эффект развивается между 1 и 3 ч после инъекции. Длительность действия — 3-5 ч.
Результатами клинических исследованиях больных сахарным диабетом I типа показано, что при введении препарата НовоРапид ФлексПен уровень глюкозы после приема пищи ниже, чем при введении человеческого инсулина.
Дети и подростки. У детей при лечении препаратом НовоРапид ФлексПен эффективность длительного контроля уровня глюкозы в крови такая же, как и при лечении растворимым человеческим инсулином. В клиническом исследовании 26 детей в возрасте 2-6 лет сравнивали зффективность контроля гликемии при введении растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт, вводимого после еды, а также определяли показатели фармакокинетики и фармакодинамики у детей в возрасте 6-12 лет и подростков 13-17 лет. Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей и взрослых был одинаковым. Результаты клинических исследований больных сахарным диабетом I типа показали, что при применении инсулина аспарт риск развития гипогликемии в ночное время ниже по сравнению с растворимым человеческим инсулином; что касается частоты случаев гипогликемии в течение дня, существенных отличий не отмечали. При расчете дозы (в молях) инсулин аспарт зквипотентен растворимому человеческому инсулину. Замещение в препарате НовоРапид ФлексПен аминокислоты пролин в положении В-28 молекулы инсулина на аспарагиновую кислоту приводит к снижению образования гексамеров, отмечаемое при введении растворимого человеческого инсулина. Следовательно, НовоРапид ФлексПен быстрее всасывается в кровоток из подкожной жировой клетчатки по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Время достижения максимальной концентрации инсулина в крови в среднем составляет половину такового при инъекции растворимого человеческого инсулина. Максимальная концентрация инсулина в крови больных сахарным диабетом I типа 492±256 пмоль/л достигается через 30-40 мин после п/к введения препарата НовоРапид ФлексПен из расчета 0,15 ЕД/кг массы тела. Уровень инсулина возвращается к исходному через 4-6 ч после введения. Интенсивность всасывания несколько ниже у пациентов с сахарным диабетом II типа. Поэтому максимальная концентрация инсулина у таких больных несколько ниже — 352±240 пмоль/л и достигается позже — в среднем через 60 мин (50-90) мин. При введении препарата НовоРапид ФлексПен вариабельность времени достижения максимума концентрации у одного и того же пациента существенно меньше, а вариабельность уровня максимальной концентрации — больше, чем при введении человеческого растворимого инсулина.
У больных пожилого возраста или при нарушении функции печени или почек фармакокинетику препарата НовоРапид ФлексПен не исследовали. Фармакокинетику и фармакодинамику препарата НовоРапид ФлексПен изучали у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) с сахарным диабетом I типа. Инсулин аспарт быстро всасывался у исследуемых обеих возрастных групп, при этом время достижения максимальной концентрации в крови такое же, как и у взрослых. Однако уровень максимальной концентрации различный у детей разного возраста, что указывает на важность индивидуального подбора доз препарата НовоРапид ФлексПен.