Описание

Фармакодинамика. Цефтриаксон — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, предназначенный для парентерального применения. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.Имеет широкий спектр действия. Активен относительно аэробных грамположительных (Staphylococcus aureus, в том числе продуцирующих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis) и грамотрицательных (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе пенициллинобразующие штаммы, Proteus mirabilis. Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многте штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Treponema pallidum), Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus species, Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus), Fusobacterium spp. (за исключением F. mortiferum и F. varium).Не гидролизируется R-плазмидными бета-лактамазами и большинством хромосомопосредованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может влиять на мультирезистентные штаммы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам первого поколения и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон (цефтриаксоназы).Фармакокинетика. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. После в/м введения Сmax достигается через 2–3 ч. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в СМЖ. Cmax при в/м введении цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в плазме крови составляет 216 мкг/мл, в СМЖ — 5,6 мкг/мл. У взрослых через 2–24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в СМЖ во много раз превышает минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.Связывание с белками плазмы крови — 85%. Объем распределения — 5,78–13,5 л. T1/2 — 5,8–8,7 ч, плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный клиренс — 0,32–0,73 л/ч. У взрослых пациентов 50–60% препарата выводится с мочой на протяжении 48 ч в активной форме, частично — с желчью. У грудных детей около 70% введенной дозы выделяется почками.У новорожденных детей в возрасте до 8 дней и у людей пожилого возраста (>75 лет) T1/2 повышается приблизительно вдвое. У больных с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика цефтриаксона меняется в незначительной степени, отмечается лишь незначительное увеличение T1/2. При нарушении функции почек повышается выведение с желчью, при нарушении функции печени — повышается выведение через почки.