Описание

Фармакодинамика. Тейкопланин является гликопептидным антибиотиком системного действия, продуктом ферментации Acinoplanes teichomyceticus. Обладает бактерицидной активностью против аэробных и анаэробных грамположительных бактерий. Тейкопланин ингибирует рост чувствительных микроорганизмов за счет вмешательства в биосинтез мембран клеток в местах, отличных от мест действия бета-лактамных антибиотиков.
Тесты in vitro подтверждают, что тейкопланин активен против стафилококков (включая резистентные к метициллину и другим бета-лактамным антибиотиков штаммов), стрептококков, энтерококков, дифтероидов и клостридий, включая Clostridium difficile.
Тейкопланин оказывает синергическое действие с аминогликозидами относительно энтерококков и стафилококков. In vitro комбинация с рифампицином, имипенемом или фторхинолонами выявляет аддитивный или синергичный эффект.
Тейкопланин не вызывает бактериальной резистентности и перекрестной резистентности in vitro с пенициллинами, цефалоспоринами, макролидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, аминогликозидами, рифампицином и другими классами антибиотиков. Некоторая перекрестная резистентность энтерококов наблюдалась между тейкопланином и ванкомицином.
Нортейк активен против таких грамположительных аэробов: палочковидных бактерий, листерий, родококков/эритрококков, стафилококков — золотистого и незолотистого, стрептококков, в том числе St. pneumoniae; анаэробов: клостридий, пептострептококков, эубактерий, Propionibacterium acnes.
Устойчивые к тейкопланину микроорганизмы: грамположительные аэробы, такие как актиномицеты, эризипелотрикс, гетероферментативные лактобациллы, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Рediococcus; а также грамотрицательные аэробы, такие как кокки; бациллы и другие микроорганизмы: хламидии, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, трепонемы.
Фармакокинетика. Тейкопланин применяют только парентерально, поскольку он не всасывается после перорального приема. После в/м введения препарата в разовой дозе 3-6 мг/кг биодоступность составляет 90–94%. Профиль концентрации препарата в сыворотке крови после в/в введения характеризуется двустадийным распределением с быстрой и продолжительной фазами и составляет приблизительно 0,3-3 ч; T1/2 — 70–100 ч. Такой продолжительный T1/2 позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Концентрация препарата в сыворотке крови через 5 мин после однократной в/в инъекции в дозе 3 или 6 мг/кг у здоровых лиц составляет соответственно 53,4 и 111,8 мг/л.
Тейкопланин легко проникает в кожу, миокард, легочную ткань, плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкость, кости и достигает максимальных концентраций, которые сопоставимы с таковыми в сыворотке крови после в/м инъекции. Тейкопланин проникает в лейкоциты и повышает их антибактериальную активность. В цереброспинальную жидкость, эритроциты и жиры тейкопланин практически не проникает.
Приблизительно 90-95% тейкопланина связывается с белками сыворотки крови. При парентеральном применении действующее вещество метаболизируется только на 3% (до сих пор не идентифицировано никакого метаболита тейкопланина); приблизительно 80% принятой дозы выводится с мочой за 16 сут в неизмененном виде. У лиц с нормальной функцией почек тейкопланин практически полностью выводится в неизмененной форме с мочой. При почечной недостаточности средство выводится медленнее, наблюдается нарушение соотношения между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. У лиц пожилого возраста вследствие снижения функции почек тейкопланин выводится медленнее.