Описание

изосорбид мононитрат (1,4:3,6-диангидро-D-глуцитол-5-нитрат) — антиангинальное средство с пролонгированным действием, относящееся к группе органических нитратов. Снижает тонус гладких мышц сосудов, вызывая увеличение венозного объема и снижение венозного возврата к сердцу, снижение давления наполнения желудочков и конечно-диастолического давления. Снижает преднагрузку, уменьшая энергетические затраты миокарда и соответственно его потребность в кислороде.
Снижение давления наполнения сердца улучшает перфузию предрасположенных к ишемии субэндокардиальных зон, сократительную способность миокарда и увеличивает сердечный выброс. Оликард снижает системное сосудистое сопротивление и сопротивление легочных артерий. Препарат также вызывает расслабление гладких мышц бронхов, мочевых путей, желчного пузыря и желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, включая сфинктеры. На молекулярном уровне релаксационный эффект нитратов осуществляется, по всей видимости, посредством образования оксида азота (NO) и цГМФ.
После перорального приема изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется. Системная биодоступность составляет 90-100%. Изосорбид-5-мононитрат почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 4-5 ч. В виде метаболитов изосорбида мононитрат выводится преимущественно с мочой. Приблизительно 2% экскретируется в неизмененном виде. После приема ретардной формы препарата в капсулах пролонгированного действия изосорбид-5-мононитрат быстро появляется в плазме крови, достигает минимального эффективного уровня 100 нг/мл уже через 1 ч и удерживается на нем в течение 18-20 ч.
В процессе постоянного лечения может снижаться эффективность препарата. Возникшая толерантность исчезает через 24 ч после прекращения лечения. При использовании прерывистого лечения толерантность не развивается.