Описание

глимепирид — эффективное гипогликемизирующее средство, применяемое при лечении больных сахарным диабетом. Действие глимепирида реализуется в основном путем стимуляции высвобождения инсулина из ?-клеток поджелудочной железы. Этот эффект связан с повышением реакции ?-клеток на физиологическую стимуляцию глюкозой. Биодоступность глимепирида после его перорального введения полная. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание препарата; степень всасывания лишь незначительно уменьшается. Максимальная концентрация в сыворотке крови после перорального приема достигается приблизительно через 2,5 ч (в среднем она составляет 0,3 мкг/мл при повторном приеме в дозе 4 мг/сут). Отмечают линейную зависимость между дозой и максимальной концентрацией в крови, а также значением AUC. Глимепирид отличается довольно незначительным объемом распределения (приблизительно 8,8 л), приблизительно соответствующим таковому у альбумина, высокой степенью связывания с белками плазмы крови (>99%) и невысоким клиренсом (около 48 мл/мин). Период полувыведения из сыворотки крови в среднем составляет 5-8 ч. После однократного введения глимепирида с радиоактивной меткой радиоактивность определялась в моче (58%) и кале (35%). Неизмененный глимепирид в моче не определялся. При сравнении однократного и многократного приема значимых отличий фармакокинетики не выявлено, а индивидуальный диапазон колебаний был не очень значительным. Значимой кумуляции не отмечено. Фармакокинетика препарата сходная у мужчин и женщин, а также у больных молодого возраста и больных в возрасте старше 65 лет. У пациентов с низким клиренсом креатинина отмечена тенденция к снижению средней концентрации в сыворотке крови, вероятно, по причине более быстрой элиминации (за счет более низкой степени связывания с белками плазмы крови). По-видимому, риска повышенной кумуляции препарата у этих пациентов нет.