Описание

содержит натриевую соль диклофенака, НПВП с выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и антипиретическим действием. Механизм действия препарата связан с угнетением биосинтеза простагландинов, играющим важную роль в развитии воспаления, боли и лихорадки. Благодаря противовоспалительному и анальгезирующему действию уменьшает выраженность боли в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, повышает функциональную способность. При посттравматическом или послеоперационном воспалении способствует быстрому уменьшению выраженности болевого синдрома, уменьшает воспаление и отек раны. Кроме того, выраженный анальгетический эффект препарата был продемонстрирован в клинических испытаниях при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера. Уменьшает выраженность боли при первичной дисменорее.
Препарат Олфек-100 СР Депокапс показан всем пациентам, которым для уменьшения симптомов необходима суточная доза не менее 100 мг. Пролонгированное высвобождение активного ингредиента из препарата обеспечивает длительное поддерживающее действие. Удобно применение препарата — 1 раз в сутки.
При сочетанном применении для облегчения послеоперационной боли препарат значительно снижает потребность в применении опиатов.
После приема 100 мг препарата средняя максимальная концентрация в плазме крови — 0,43 мкг/мл (1,35 мкмоль/л) достигается в среднем через 3,5 ч. Средний объем распределения — 0,12-0,17 л/кг, связывание с белками плазмы крови — более 99 %. Терапевтическая концентрация в плазме крови — 0,7-12 мкг/мл.
Повторный прием препарата не изменяет кинетические параметры. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами препарата кумуляции не происходит.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается через 2-4 ч после достижения ее максимального значения в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч, вследствие этого через 4-6 ч после приема препарата концентрация диклофенака в синовиальной жидкости значительно выше, чем в плазме крови, и остается высокой еще до 12 ч.
Приблизительно половина количества активного ингредиента подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Как следствие — AUС, определяемая после перорального или ректального применения, составляет приблизительно половину от AUС, определяемой после парентерального применения той же дозы. После перорального применения лишь 60% диклофенака поступает в системный кровоток в неизмененном виде. Биотрансформация происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом — путем гидроксилирования и метоксилирования с образованием двух фармакологически активных фенольных метаболитов, которые менее активны, чем диклофенак.
Диклофенак выводится из плазмы крови с системным клиренсом 263±56 мл/мин (среднее значение ± SD). Период полувыведения составляет 1-2 ч. Около 60% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов и менее 1% — в неизмененном виде, остальное количество выводится с желчью в метаболизированном виде.
Фармакокинетика препарата не изменяется в зависимости от возраста. У пациентов с нарушениями функции почек при применении индивидуально подобранной дозы повышения уровня неизмененного активного вещества не наблюдалось. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень метаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. У пациентов с нарушением функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика не изменяется. При этом метаболиты также выводились с желчью.
Из капсул Олфен-100 СР Депокапс диклофенак абсорбируется полностью. Вследствие замедленного высвобождения активного ингредиента максимальная концентрация в плазме крови ниже, чем при применении других лекарственных форм, однако сохраняются в течение более длительного периода. При приеме во время или после еды абсорбция происходит медленнее, чем при приеме натощак, однако степень абсорбции при этом не изменяется.
Олфен-50 Лактаб покрыт кишечно-растворимым защитным покрытием, поэтому абсорбция диклофенака происходит после прохождения через желудок. Максимальная концентрация в плазме крови (0,92 мг/л) достигается через 2,6 ч после приема в дозе 50 мг натощак. Соотношение между концентрацией в плазме крови и дозой линейное. Если Олфен-50 Лактаб принимается во время или после еды, прохождение его через желудок замедляется по сравнению с приемом натощак и может составлять 2,5-12 ч. Однако это не влияет на степень абсорбции активного ингредиента.
После введения в прямую кишку желатиновое покрытие капсулы Олфен-100 Ректокапс распадается через несколько минут. Активное вещество абсорбируется на протяжении 30 мин, поступает в системный кровоток и распределяется в органах и тканях. Капсулы Олфен-100 Ректокапс не раздражают слизистую оболочку прямой кишки.
Инъекционный р-р Олфен-75 особенно пригоден для начальной терапии воспалительно-дегенеративных ревматических заболеваний, а также для уменьшения выраженности болевого синдрома, вызванного воспалением неревматического характера, при этом эффект развивается на протяжении 15-30 мин.