Описание

омепразол (5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]-1-1 Н-бензимидазол) — противоязвенное средство, угнетающее базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты обкладочными клетками желудка вследствие специфического действия на фермент Н+/К+-АТФазу (протонный насос). После приема внутрь эффект препарата развивается очень быстро, в течение первого часа, и сохраняется на протяжении 24 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность желез слизистой оболочки желудка восстанавливается через 3-5 сут.
Омепразол в препарате находится в кислоторезистентных гранулах, которые растворяются в кишечнике. Омепразол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%, клиренс — 500-600 мл/мин. Около 90% омепразола связывается с белками плазмы крови. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой (около 80%). Основной путь метаболизма связан с полиморфной специфической изоформой CYP 2C19 (S-мефенитиолгидроксилаза), ответственной за образование гидроксиомепразола, основного метаболита омепразола, определяемого в плазме крови.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени биодоступность препарата повышается до 100%, а период полувыведения увеличивается до 3 ч, клиренс снижается до 70 мл/мин. У пациентов с хроническими заболеваниями почек (клиренс креатинина — 10-62 мл/мин) распределение омепразола такое же, как и у здоровых добровольцев. Поскольку почечная экскреция — основной путь выведения метаболитов омепразола, то его элиминация из организма замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов пожилого возраста элиминация омепразола снижается, а биодоступность возрастает.
В/в введение омепразола вызывает дозозависимое угнетение желудочной секреции. При в/в введении омепразола в дозе 40 мг отмечают быстрое снижение желудочной секреции, аналогичное тому, что достигается при повторном применении препарата внутрь в дозе 20 мг. Степень угнетения желудочной секреции составляет в среднем около 90% на протяжении 24 ч как при в/в струйном введении, так и при в/в инфузии. Средний период полувыведения после в/в введения омепразола составляет приблизительно 40 мин; общий плазменный клиренс — 0,3-0,6 л/мин.