Описание

омепразол — ((RS)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-пиридин-2-ил)метил]-сульфинил]-1H-бензимидазол) — антисекреторный препарат, ингибитор протонного насоса. Он дозозависимо угнетает фермент Н+/К+-АТФазу и блокирует конечную фазу секреции соляной кислоты в желудке. Омепразол снижает не только базальную, но и стимулированную секрецию, независимо от вида стимулятора.
После приема внутрь Омепразол всасывается в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 40 мин, плазматический клиренс — 0,3-0,6 л/мин. У некоторых лиц элиминация замедлена, в этом случае период полувыведения может увеличиться приблизительно в 3 раза, а AUC — в 10 раз. Омепразол имеет относительно малый объем распределения (0,3 л/кг), что соответствует объему внеклеточной воды. Связывание с белками плазмы крови достигает около 90%.
Как слабое основание омепразол накапливается в кислой среде системы секреторных канальцев париетальных клеток. В этой среде омепразол присоединяет протон и превращается в активное соединение — сульфенамид, который ковалентно связывается с протонным насосом (Н+/К+- АТФазой) секреторной мембраны и угнетает ее активность. Активность угнетения продукции кислоты не зависит от концентрации в плазме крови, но коррелирует с AUC. Омепразол почти полностью метаболизируется в печени. В моче неизмененный препарат не обнаруживается. В плазме крови выявляют сульфон-, сульфид- и гидроксиомепразол. Ни один из этих метаболитов не оказывает существенного влияния на секрецию кислоты. Приблизительно 80% введенной дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой, а 20% — с калом. Двумя основными метаболитами в моче являются гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота. Кинетика омепразола у пациентов с почечной недостаточностью подобна его кинетике у здоровых людей. Однако поскольку почечная элиминация является важнейшим путем экскреции для метаболитов омепразола, скорость их элиминации снижается пропорционально степени нарушения функции почек. Биодоступность омепразола слегка повышается у пациентов пожилого возраста, тогда как элиминация из плазмы крови замедляется. Нет также свидетельств относительно плохой переносимости препарата пациентами пожилого возраста при использовании рекомендуемых доз. Повышение системной биодоступности приблизительно на 50% было отмечено после пятидневного в/в введения 40 мг омепразола, что можно объяснить снижением печеночного клиренса. У пациентов с нарушенной функцией печени клиренс омепразола снижается, а период полувыведения может достигать 3 ч. Биодоступность может превышать 90%. Лечение омепразолом в дозе 20 мг/сут в течение 4 нед переносилось хорошо. Ни омепразол, ни его метаболиты не накапливаются в организме. Омепразол незначительно проникает сквозь плаценту.