Описание

Фармакодинамика. омепразол относится к средствам, угнетающим желудочную секрецию. Химически он представляет собой производное бензимидазола; не проявляет антихолинергических свойств и не является блокатором Н2-гистаминовых рецепторов. Его антисекреторное действие обусловлено специфическим ингибированием ферментной системы Н+/К+-АТФазы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Данная ферментная система выполняет роль протонного (кислотного) насоса в слизистой оболочке желудка, поэтому омепразол относят к ингибиторам протонного насоса, для которых характерно блокирование конечной фазы продукции соляной кислоты. Этот эффект дозозависим как относительно базальной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от вида стимулятора секреции.Фармакокинетика. Абсорбция омепразола начинается только после выхода гранул с кислотоустойчивой оболочкой из желудка. Абсорбция быстрая, Сmax омепразола в плазме крови достигается через 0,5–3,5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 30–40% при приеме в дозах 20–40 мг. У здоровых людей период полувыведения из плазмы крови составляет 0,5–1 ч при общем клиренсе 500–600 мл/мин. Связывание с белками плазмы крови достигает 95%. При повторных приемах биодоступность омепразола немного увеличивается. Основная часть введенной дозы (около 77%) выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть выводится с калом.У пациентов с хроническими заболеваниями печени биодоступность увеличивается приблизительно на 100%. Плазменный клиренс составляет, в среднем, 70 мл/мин, в сравнении с общим клиренсом 500–6000 мл/мин в норме.У пациентов с хроническими заболеваниями почек распределение омепразола практически не отличается от такового у здоровых людей, за исключением незначительного увеличения биодоступности. Скорость выведения омепразола незначительно снижается у людей пожилого возраста, при этом увеличивается и биодоступность.