Описание

Фармакодинамика. Бупивакаин оказывает местноанестезирующее действие. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Как слабая липофильная основа проникает через липидную оболочку нерва вглубь и переходит в катионную форму (из-за более низкого рН), ингибирует натриевые каналы. Выраженность анестезии зависит от диаметра миелинизации конкретного нервного волокна и скорости проведения импульса. Клиническая последовательность угнетения разных видов чувствительности имеет такой вид: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и нарушение нейромышечной проводимости. Попадая в системный кровоток, влияет на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении препарата в высоких дозах наблюдается замедление проводимости и угнетение автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Влияние на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в том числе дыхательного (возможно угнетения дыхания и кома), или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, который превращается в генерализованные судороги.Фармакокинетика. Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема р-ра, который используется, пути введения, васкуляризации места инъекции. Связывание с белками плазмы крови вариабельное и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем больше связь с белками плазмы крови. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет большое сродство к протеинам крови (