Описание

противорвотное средство. Механизм действия обусловлен конкурентной высокоселективной блокадой центральных и периферических 5НТ3-рецепторов серотонина (рецепторы триггерной зоны, рвотного центра). Подавляет рвотный рефлекс, устраняя и предупреждая тошноту при применении цитотоксических химиотерапевтических средств, лучевой терапии, в послеоперационный период. При многократном применении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.
При в/в введении в дозе 0,15 мг/кг массы тела взрослым в возрасте до 75 лет максимальная концентрация в крови составляет в среднем около 100 нг/мл, у лиц в возрасте старше 75 лет — 170 нг/мл. При в/в инфузии 32 мг в течение 15 мин максимальная концентрация достигает 264 нг/мл. При в/м введении максимальную концентрацию ондансетрона в плазме крови (около 25 нг/мл) отмечают через 10 мин после инъекции. Связывание с белками плазмы крови — 70-76%.
Основная часть введенной дозы (85-90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения в зависимости от возраста составляет от 3,5 до 5,5 ч, общий клиренс — 5,9 мл/(мин·кг). Препарат экскретируется из организма почками, при этом 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном применении.
У детей, а также у лиц с поражениями печени снижается общий клиренс, у пациентов преклонного возраста увеличивается период полувыведения препарата. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения ондансетрона, результатом чего является клинически незначимое небольшое увеличение периода полувыведения препарата. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а клиренс и объем распределения ниже, чем у мужчин.