Описание

олопатадин — сильнодействующее селективное противоаллергическое/антигистаминное средство, имеющее несколько механизмов действия. Противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает индуцированное гистамином выделение цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что олопатадин действует на тучные клетки конъюнктивы человека, угнетая высвобождение медиаторов воспаления. Отмечали, что местное офтальмологическое применение препарата у пациентов со свободными носослезными каналами уменьшает проявления признаков и симптомов, часто сопровождающих сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не оказывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.
Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований по безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности для человека.
Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако системная абсорбция олопатадина при местном применении является низкой при концентрации в плазме крови в пределах от значения ниже границы количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эта концентрация в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносят. Исследования по фармакокинетике при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина составляет приблизительно 8-12 ч; препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-70% дозы выявлено в моче в виде активного вещества. Два метаболита - моно-десметил и N-оксид выявлены в моче в низких концентрациях. Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизмененного активного вещества, его фармакокинетика изменяется при нарушениях функции почек. Максимальная концентрация в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина - 13 мл/мин) в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа у пациентов после применения препарата перорально в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно ниже в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что показывает, что олопатадин подвергается гемодиализу. В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при применении препарата перорально в дозе 10 мг у пациентов молодого (средний возраст - 21 год) и пожилого возраста (средний возраст - 74 года) не выявлено значимых различий в концентрации в плазме крови, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов. Проведены исследования олопатадина при пероральном применении у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории больных при применении олопатадина возможно повышение концентрации в плазме крови. Поскольку концентрация в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносят, нет необходимости корригировать дозу у людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени.