Описание

Орзид является цефалоспориновым антибиотиком III поколения. Он оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтазидим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную связь пептидогликанов, необходим для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробной активности, действует на различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе Pseudomonas aeruginosa (устойчивый к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтазидим активен относительно штаммов возбудителей, резистентных к ампициллину, метициллину, аминогликозидам и многим цефалоспоринам.
После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрации, достаточной для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, которые усиливают диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный ГЭБ, но терапевтический уровень концентрации, которая достигается в спинномозговой жидкости, является достаточным для лечения менингита. Обратимо связывается с белками плазмы крови (10-17%), причем бактерицидное действие проявляется лишь в свободном виде. Уровень белкового связывания не зависит от концентрации.
Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется на протяжении 8-12 ч. Период полувыведения при нормальной почечной функции — 1,8 ч; при нарушенной — 2,2 ч.
Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику препарата. Доза у таких пациентов остается обычной. Выводится препарат в неизменном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) на протяжении суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в одинаковой мере. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы. Объем распределения составляет 0,21-0,28 л/кт. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.