Описание

Фармакодинамика. Противопротозойное, антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. ДНК-тропный препарат с бактерицидным типом действия и избирательной активностью в отношении микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные внутриклеточно восстанавливать нитрогруппу с образованием активных метаболитов. После проникновения препарата в микробную клетку происходит восстановление нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают прямым цитотоксическим действием и нарушают процессы клеточного дыхания.Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intenstinalis, некоторых анаэробных бактерий (Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp.) и анаэробных кокков, Gardnerella vaginalis, а также некоторых штаммов Helicobacter pylori.Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро абсорбируется в ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 ч после приема. С белками плазмы крови связывается <15% препарата. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — около 13 ч. Выделяется в основном в виде метаболитов почками (60–70%), кишечником (20–25%); около 5% — почками в неизмененном виде.