Описание

офлоксацин ((±)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота) — противомикробное средство группы фторхинолонов. Бактерицидное действие офлоксацина, как и других фторхинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальные ферменты ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Препарат высокоактивен в отношении большинства аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Legionella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis spp., Providencia spp., Mycoplasma spp., Acinetobacter spp., Chlamydia spp., Helicobacter pylori и аэробных грамположительных бактерий — стафилококков, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококкам, в том числе Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. и др. Препарат также активен в отношении Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis и некоторых других видов Mycobacterium. Установлено синергическое действие офлоксацина и рифабутина в отношении Mycobacterium leprae. К препарату не чувствительны анаэробные бактерии (кроме B. ureаliticus), Treponema pallidum, вирусы, грибы и простейшие.
Быстро и в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи существенно не влияет на всасывание. Биодоступность препарата при пероральном применении составляет около 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 ч после приема. Период полувыведения составляет 5-8 ч. На терапевтическом уровне концентрация препарата поддерживается в течение 8-12 ч, для высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 25%. Офлоксацин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма и определяется в терапевтических концентрациях в мокроте, желчи, слюне, СМЖ, костной ткани, слизистых оболочках, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Примерно 65-80% введенного офлоксацина экскретируется с мочой в неизмененном виде на протяжении 24-48 ч. Менее 5% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов — дисметиловой и N-оксидной форм офлоксацина, которые имеют умеренно выраженную антибактериальную активность. Примерно 4-8% введенного препарата выделяется с калом.