Описание
офлоксацин ((RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метилпиперазин-1-ил)-7-оксо-2,3-дигидро-7Н-пиридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6- карбоксиловая кислота) — противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов. Бактерицидное действие связано с блокадой ДНК-гиразы бактерий — фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК). Спектр антимикробного действия охватывает большинство грамотрицательных и некоторые грамположительные микроорганизмы: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (в предельных МПК), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторые другие микобактерии. Чувствительность стрептококков групп А, В и С ограничена. Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, резистентны к офлоксацину. Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum.После приема внутрь офлоксацин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата составляет 96–100%. Cmax в плазме крови достигается в течение 1–2 ч после приема. С белками плазмы крови связывается 25% препарата. Офлоксацин хорошо проникает в ткани и распределяется в биологических жидкостях, в том числе в СМЖ. Относительно высокую концентрацию офлоксацина определяют в желчи. Объем распределения составляет 1,5–2,5 л/кг. Некоторое количество офлоксацина метаболизируется в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью. T1/2 составляет 5–8 ч, при почечной недостаточности удлиняется до 15–60 ч. До 80% введенной дозы выделяется почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации (за 24–28 ч с мочой выводится 75–80% в неизменном состоянии, <5% — в форме метаболитов), 4–8% выводится с калом. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени выделение офлоксацина может быть замедлено. Препарат проникает через плаценту, а также в грудное молоко.Почечный клиренс офлоксацина составляет 173 мл/мин, общий клиренс — 214 мл/мин. При проведении гемодиализа препарат выводится незначительно (15–25%), T1/2 при гемодиализе составляет около 8–12 ч, при перитонеальном диализе — около 22 ч.
