Описание

Бактерицидное действие цефтриаксона обусловлено подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов.
Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов.
Аэробные грамотрицательные бактерии — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Eschеrichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Moraxella catarrhallis и Capnocytophagia spp.; препарат также активен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa и Haemophilus ducreyi.
Аэробные грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (в-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B) и Streptococcus pneumoniae. Нечувствительны к Офрамаксу большинство штаммов энтерококков (в том числе Streptococcus faecalis) и стрептококки группы D.
После однократного в/в введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч. Цефтриаксон хорошо проникает в различные ткани и биологические жидкости организма. Высокие концентрации препарата создаются в дыхательных путях, костях и суставах, в мочевых путях, коже и подкожной жировой клетчатке, в органах брюшной полости. Препарат быстро проникает в СМЖ, особенно при воспалительном процессе в мозговых оболочках.

Доза в/в, г

Средняя концентрация в плазме крови, мкг/мл

0,5 ч

1 ч

2 ч

4 ч

12 ч

24 ч

0,5

82

59

48

37

15

5

1

151

111

88

67

28

9

2

257

192

154

117

46

15

Препарат обратимо связывается с белками плазмы крови; связывание уменьшается с 95% при концентрации его в плазме крови 25 мкг/мл до 85% при концентрации 300 мкг/мл. У здоровых людей период полувыведения цефтриаксона составляет 5,8-8,7 ч, что дает возможность применять препарат 1 раз в сутки, или в некоторых случаях каждые 12 ч. 33-67% препарата экскретируется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть выводится с желчью, разрушается кишечной микрофлорой и выводится с калом в виде неактивных метаболитов. Это свойство препарата позволяет применять его при нарушении функции печени или почек, поскольку при нарушении элиминации препарата одним из этих путей увеличивается его выделение альтернативным путем. Однако при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) или при одновременном наличии печеночной и почечной патологии необходимо проводить мониторинг концентрации препарата в плазме крови и назначать его в дозах, не превышающих 2 г/сут. При применении препарата у людей пожилого возраста коррекция дозы не требуется.