Описание

Фармакодинамика
Левофлоксацин – это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина.
Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру.
Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу
и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез
ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и
мембранах бактерий.
Эффективен в отношении:
Грамотрицательных аэробов:
Branhamella (Moraxella) catarrhalis
Haemophilus influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Pseudomonas aeruginosa
Грамположительных аэробов:
Staphylococcus aureus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Фармакокинетика
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.
В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрация
левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения
составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации
левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из
шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.
Средняя концентрация левофлоксацина при применении глазных капель Офтаквикс в
водянистой влаге статистически значимо выше средней концентрации офлоксацина (p=0,0008).
Фактически она приблизительно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина (1139,9 ±
717,1 нг/мл и 621,7 ± 368,7 нг/мл, соответственно).
Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения – от 0,86
нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная
2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз
в сутки. Максимальные концентрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в
1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз
левофлоксацина.