Описание

Фармакодинамика. Карбетоцин является агонистом окситоцина продолжительного действия. Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмические сокращения матки, увеличивает частоту сокращений, которые уже начались, и повышает тонус мышц матки.В постнатальный период карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения карбетоцина начало интенсивной сократительной деятельности с мощными сокращениями матки достигается на протяжении 2 мин.Однократное введение 100 мкг карбетоцина в/в после рождения ребенка достаточно для поддержания адекватной сократимости матки, с целью предотвращения атонии матки и чрезмерной кровопотери по сравнению с инфузией окситоцина на протяжении нескольких часов.Фармакокинетика. Карбетоцин имеет двухфазный характер элиминации после в/в введения с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400–800 мкг. Период полувыведения составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% введенной дозы выводится в неизмененном состоянии почками.У 5 здоровых кормящих грудью матерей определялась максимальная концентрация карбетоцина в плазме крови в течение 15 мин, которая составила 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин. Максимальная концентрация в грудном молоке была приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови, через 120 мин.