Описание

памидроновая кислота (3-амино-1-гидроксипропилидендифосфоновая кислота) — ингибитор резорбции костной ткани, которая осуществляется остеокластами. Взаимодействие с кристаллами гидроксиапатита костной ткани тормозит их образование и растворение. Препятствует поступлению предшественников остеокластов в костную ткань и ингибирует их превращение в зрелые остеокласты.
Препятствует остеолизу, индуцируемому злокачественными опухолями, уменьшает выраженность гиперкальциемии у онкологических больных. У больных с метастазами злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического характера) и миеломной болезнью применение кислоты памидроновой предотвращает или замедляет прогрессирование изменений скелета и их последствий (переломы, компрессия спинного мозга, гиперкальциемия, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах), уменьшает выраженность боли, обусловленной поражением костей. В комбинации со стандартной противоопухолевой терапией препарат замедляет прогрессирование метастазирования в кости, стабилизирует имеющиеся изменения, способствует развитию в этих участках остеосклероза.
При в/в инфузии препарата в дозе 60 мг на протяжении более 1 ч максимальная концентрация динатрия памидроната в плазме крови — около 10 нмоль/мл. Период полувыведения — 0,8 ч. Равновесная концентрация препарата достигается при продолжительности инфузии свыше 2-3 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 54%. При повышенной концентрации кальция в крови степень связывания с белками плазмы крови возрастает. После в/в инфузии около 20-55% введенной дозы динатрия памидроната экскретируется в неизмененном виде с мочой на протяжении 72 ч. Остальное количество задерживается в организме в кальцифицированных тканях на неопределенно длительное время. Общий клиренс из плазмы крови составляет около 180 мл/мин, почечный клиренс — около 54 мл/мин. Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику препарата. При нарушениях функции почек скорость экскреции динатрия памидроната с мочой снижается с уменьшением клиренса креатинина, однако общее количество динатрия памидроната, выводящегося с мочой, не изменяется.