Описание

Фармакодинамика. Пантопразол — действующее вещество препарата Пантокар — подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он подавляет Н+/К+-АТФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, который стимулирует ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, который пропорционально вызывает увеличение выделения гастрина. Процесс повышения уровня гастрина обратим.При кратковременном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу допустимой нормы. При продолжительной терапии уровень гастрина в большинстве случаев повышается в 2 раза, чрезмерное его увеличение наблюдалось редко. В единичных случаях при продолжительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличения количества разных эндокринных клеток желудка (аденоматоидная гиперплазия). Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, Cmax его в плазме крови достигается даже после приема одной дозы препарата 40 мг. В среднем Cmax 2–3 мкг/мл достигается через 2,5 ч после приема, и этот уровень остается постоянными после многоразового приема. Объем распределения составляет 0,15 л/кг массы тела, его клиренс — приблизительно 0,1 л/ч/кг. ТЅ — 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках ТЅ не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты). Фармакокинетика не меняется после одноразового или многоразового приема. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения.Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главный путь выделения метаболитов — почками (около 80%), с калом — 20%. Главным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. ТЅ главного метаболита (1,5 ч) не длиннее, чем у пантопразола.Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 77%. Употребление пищи не влияет на AUC, Cmax и биодоступность.Характеристики для особых групп пациентов. Пациенты с нарушениями функции почек (включая лиц, находящихся на гемодиализе) в снижении дозы пантопразола не нуждаются. Как и у здоровых добровольцев, ТЅ препарата у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола подвергается диализу. Несмотря на то что ТЅ главного метаболита возрастает (2–3 ч), он быстро выводится и не накапливается.Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) ТЅ действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и поэтому увеличивается AUC, Cmax пантопразола в плазме крови увеличивается в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Небольшое увеличение AUC и Cmax у лиц пожилого возраста по сравнению с пациентами младшего возраста не является клинически значимым.