Описание

Фармакодинамика. Пароксетин является сильнодействующим селективным ингибитором поглощения нейронами головного мозга 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина), что предопределяет его антидепрессивное действие и эффективность.
По химической структуре пароксетин не относится к другим селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, к трициклическим, тетрациклическим или любым другим известным сегодня антидепрессантам.
Антидепрессивное действие препарата проявляется приблизительно через 10 сут системного приема. На фоне лечения отмечают уменьшение выраженности состояния тревоги, депрессии и расстройств сна.
Фармакокинетика. После перорального приема пароксетин хорошо абсорбируется в ЖКТ; его биодоступность колеблется в пределах 50–100%. Прием пищи, молока или антацидных средств не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается на протяжении 2–8 ч после приема внутрь. Пароксетин активно метаболизируется при первичном прохождении через печень. T1/2 у взрослых в среднем составляет 24 ч. T1/2 удлиняется у больных с тяжелыми нарушениями функции печени или почек. Выведение метаболитов двухфазное: вначале в результате первичного прохождения через печень, затем в результате системного выведения. Около 64% дозы метаболизированного пароксетина выводится с мочой; около 2% — в неизмененном виде. Около 36% дозы выводится с калом (содержание неизмененного пароксетина <1%). Стабильные системные уровни пароксетина в крови достигаются на 14-е сутки от начала терапии, в течение продолжительного периода лечения фармакокинетика в значительной мере не изменяется. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Отмечена нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы препарата, что проявляется при повышении дозы и/или продолжительности лечения.