Описание

триамцинолон (9?-флуоро-11?,16?, 17?, 21-тетрагидрокси-1,4-прегнадиено-3,20-дион) — синтетический фторированный ГКС, производное преднизолона с выраженным противовоспалительным эффектом. Триамцинолон в дозе 4 мг по противовоспалительной активности эквивалентен 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Обладает слабым минералокортикоидным действием. Триамцинолон угнетает развитие симптомов воспаления не влияя на причину его возникновения, тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в очаге воспаления. Угнетает фагоцитоз, высвобождение лизосомальных ферментов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Уменьшает расширение и проницаемость капилляров, что приводит к уменьшению отека. Препарат оказывает иммуносупрессивное действие, то есть тормозит клеточные иммунные реакции, уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Может также тормозить проникновение иммунных комплексов через мембраны и снижать концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов. Триамцинолон тормозит выделение АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению синтеза ГКС в коре надпочечников: после однократного приема триамцинолона в дозе 60-100 мг угнетение функции надпочечников сохраняется на протяжении 24-48 ч и возвращается к исходному уровню через 30-40 дней. Практически у каждого больного, который принимает препарат в дозе 12-16 мг/сут на протяжении более 10 дней, может развиться недостаточность надпочечников. После длительного приема триамцинолона в высоких дозах функция надпочечников может восстановиться на протяжении года, а в некоторых случаях ее нарушения являются необратимыми. Триамцинолон усиливает катаболизм белка, тормозит синтез и усиливает распад белков в лимфатической, соединительной, мышечной ткани и коже, что может привести к их атрофии. Препарат вызывает повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови, влияет на жировой обмен, повышает концентрацию жирных кислот в плазме крови. При длительном применении может происходить неправильное распределение жировой ткани.
Препарат замедляет синтез костной ткани, снижает концентрацию кальция в плазме крови, может тормозить рост костей у детей и подростков и приводить к развитию остеопороза в любом возрасте. Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов. Биодоступность триамцинолона после перорального приема составляет 20-30%. Эффект проявляется через 1-2 ч и сохраняется на протяжении 6-8 ч. Период полувыведения триамцинолона из сыворотки крови составляет 2-5 ч и больше, из тканей -18-36 ч. Период действия составляет 54 ч, пища тормозит всасывание триамцинолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата. Около 40% триамцинолона связывается с белками сыворотки крови (в основном с глобулинами). Объем распределения свободной фракции препарата составляет 0,6-2 дм3/кг массы тела.
Препарат метаболизируется в печени, в меньшей степени — в почках.
Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов, менее 15% составляет неизмененный триамцинолон. Идентифицированы три метаболита ацетата триамцинолона: ацетат 6?-окситриамцинолон, ацетат 21-карбокси-6?-окситриамцинолон и ацетат 21-карбокситриамцинолон.
Триамцинолон проникает сквозь плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.