Описание

лозартан (2-бутил-4хлор-1[2-(1Н-тетразол-5-ил фенил) бензил]имидазол-5-метанол) — антигипертензивное средство, непептидный блокатор рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и афинитетом к рецепторам типа AT1, характеризуется длительным действием (24 ч), что обусловлено образованием фармакологически активного метаболита.
После приема внутрь лозартан быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность — приблизительно 33%. Метаболизируется при первичном прохождении через печень с образованием карбоксильного метаболита, обладающего более высокой фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Максимальная концентрация в плазме крови лозартана и его активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч соответственно.
Период полувыведения лозартана и его активного метаболита составляет 1,5-2,5 ч и 3-9 ч соответственно. Лозартан и его активный метаболит не удаляются при гемодиализе. Приблизительно 98% лозартана и активного метаболита связывается с белками плазмы крови. Лозартан выводится с мочой и калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой, 60% — с калом.