Описание

Фармакодинамика. Препарат обладает антисекреторным, противоязвенным эффектом. Блокирует последнюю стадию образования соляной кислоты путем необратимого ингибирования Н+/К+-АТФазы — протонного насоса в париетальных клетках желудка. Восстановление активности Н+/К+-АТФазы происходит за счет синтеза фермента de novo. Снижает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) желудочную секрецию. Угнетает рост Н. pylori, способствует синтезу в слизистой оболочке желудка специфических IgА к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность антибиотиков.Терапевтический эффект после однократного приема развивается быстро и сохраняется в течение 24 ч.Фармакокинетика. Пантопразол кислотонеустойчив, всасывается практически полностью только в щелочной среде тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. Биодоступность составляет 70–80%. Прием одновременно с пищей или антацидными препаратами не влияет на биодоступность пантопразола.Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь 40 мг пантопразола составляет 1,1–3,1 мг/л и достигается в течение 2–4 ч. Пантопразол хорошо проникает в ткани, в том числе в париетальные клетки желудка. Связывание с белками плазмы крови — 98%. Объем распределения — 0,16 л/кг массы тела, T1/2 — 0,9–1,9 ч, общий клиренс — 0,1 л/ч/кг. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 путем окисления, деалкилирования и конъюгации. Основные метаболиты — диметилпантопразол и два сульфатированных конъюгата. Экскретируется из организма почками (71%) и кишечником (18%). Препарат не кумулирует в организме, слабо проникает через ГЭБ, экскретируется в грудное молоко.У пациентов пожилого возраста биодоступность и максимальная концентрация пантопразола в плазме крови незначительно повышается. У больных циррозом печени T1/2 увеличивается до 7–9 ч, при почечной недостаточности увеличивается в незначительной степени.