Описание

Фармакодинамика. Будесонид (INN — budesonidum — будезонид) — ГКС, обладающий выраженным местным противовоспалительным эффектом. Точный механизм действия ГКС в лечении БА окончательно не выяснен. Основное значение имеют такие противовоспалительные эффекты, как угнетение высвобождения медиаторов воспаления и ингибирование цитокин-опосредованной иммунной реакции. Сродство будесонида к ГКС-рецепторам приблизительно в 15 раз выше, чем преднизолона. Противовоспалительное действие обусловливает уменьшение бронхиальной обструкции как на раннем, так и позднем этапе аллергической реакции. Будесонид снижает активность гистамина и метахолина в дыхательных путях у пациентов с гиперреактивностью.Исследования продемонстрировали, что чем раньше с момента начала приступа БА начато применение будесонида, тем большее улучшение функции легких следует ожидать.Исследование применения Пульмикорта Турбухалера у здоровых добровольцев показали дозозависимое влияние на содержание кортизола в плазме крови и моче. При применении в рекомендуемых дозах Пульмикорт Турбухалер оказывает существенно меньшее воздействие на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, что было показано в АКТГ-тестах.У детей старше 5 лет при применении доз до 400 мкг/сут системных эффектов не выявлено. Биохимические признаки системного действия препарата могут отмечать при приеме препарата в дозе 400–800 мкг/сут; при применении в дозе 800 мкг/сут такие признаки распространены. БА, как и применение ингаляционных кортикостероидов, могут вызывать замедление роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 13 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых показателей для взрослых. Терапия ингаляционным будесонидом показала его эффективность для профилактики астмы физического усилия.Фармакокинетика. Абсорбция. После ингаляционного применения будесонид быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается в пределах 30 мин после ингаляции. В исследованиях среднее накопление будесонида в легких после вдыхания через Турбухалер составляло 25–35% примененной дозы. Системная биодоступность составляет около 38%.Распределение и метаболизм. Связывание с протеинами плазмы крови составляет около 90%. Объем распределения составляет около 3 л/кг. Будесонид подвергается значительному (около 90%) метаболизму первого прохождения в печени до метаболитов с низкой ГКС-активностью. ГКС-активность основных метаболитов, 6