Описание

Фармакодинамика. Натрия алендронат — бифосфонат, действующий как сильный и селективный ингибитор опосредованной остеокластами резорбции кости. Связывается с поверхностью кости и угнетает резорбцию кости остеокластами, возможно за счет угнетения мевалонатного пути. В доклинических исследованиях установлена тропность препарата к зонам активной резорбции кости. При лечении остеопороза препаратом постепенно повышается плотность кости, а также снижается частота возникновения новых переломов в различных местах. Костная ткань, которая формируется во время лечения препаратом, имеет нормальную структуру и качество.Фармакокинетика. Средняя биодоступность препарата у женщин при пероральном приеме в диапазоне доз 5–40 мг Раленоста утром натощак за 2 ч до еды составляет 0,7%. Биодоступность снижалась до 0,46 и 0,39% соответственно при приеме препарата утром за 1/2 и 1 ч до первого приема пищи. Эффективность препарата достаточная, если его принимать по меньшей мере за 1/2 ч до первого приема пищи или употребления напитков. Биодоступность существенно снижается, если Раленост принимают во время завтрака или на протяжении 2 ч после него. При приеме препарата одновременно с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижается на 60%. Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) составляет около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком низка для аналитического определения (<5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови составляет около 78%. Алендронат временно распределяется в мягких тканях, после чего быстро перераспределяется в костях. В организме человека не метаболизируется, выводится преимущественно почками. Период полувыведения препарата составляет 72 ч. Заключительный период полувыведения у человека превышает 10 лет, что соответствует времени выведения алендроната из костей скелета.