Описание

Фармакодинамика Антигипертензивный средство, ингибитор АПФ. Рамиприл после всасывания из ЖКТ гидролизируется до рамиприлата (активный метаболит), который является сильным и длительно ингибитором АПФ. Рамиприл усиливает в плазме активность ренина и снижает плазменную концентрацию ангиотензина II и альдостерона. Гемодинамический эффект ингибитора АПФ является результатом снижения концентрации ангиотензина II, что, в свою очередь, проявляется расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления.

АПФ идентичен киназы II, который является одним из ферментов, который отвечает за распад брадикинин. Есть свидетельства, что основным фактором, яки определяет гемодинамический эффект, является не циркуляторный АПФ, а тканевый АПФ, особенно сосудистой сетки. Гипотензивный эффект начинает проявляться через 1 — 2 ч после приема рамиприла, пик эффекта достигается через 3-6 часа после приема и сохраняется эффект в течение 24 часов.

Фармакокинетика. Рамиприла быстро абсорбируется после приема. Максимальная концентрация рамиприла в плазме достигается в течение 1 часа. Максимальная концентрация активного метаболита (рамиприлата) достигается в течение 2-4 часов. Концентрация рамиприлата в плазме снижается постепенно. Установленная концентрация рамиприлата в плазме крови после приема одного раза в сутки терапевтических доз рамиприла достигается в течение 4 дней лечения.

Рамиприл метаболизируется почти полностью. После перорального приема примерно 60% активного вещества в исходной форме и в форме метаболитов выводится с мочой, остальные 40% с калом.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл / минуту), выведение рамиприлата ослаблялось. Это приводит к увеличению плазменного уровня рамиприлата, который снижался медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При ослабленной функции печени и при приеме высоких доз рамиприла может задерживаться активация рамиприла до рамиприлата.