Описание

целекоксиб (4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]бензенсульфонамид) — специфический ингибитор изофермента ЦОГ-2, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия целекоксиба обусловлен угнетением синтеза простагландинов. В терапевтических концентрациях целекоксиб не ингибирует изофермент ЦОГ-1, регулирующий продукцию физиологических простагландинов, обеспечивающих в первую очередь целостность слизистой оболочки пищеварительного тракта.
Целекоксиб быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч после однократного приема. При повторных приемах равновесная концентрация целекоксиба достигается на протяжении 5 дней. Если препарат принимают одновременно с жирной пищей, его максимальная концентрация в плазме крови достигается на 1-2 ч позднее. Одновременный прием антацидных препаратов снижает биодоступность целекоксиба на 10%, тем не менее это не влияет на его клиническую эффективность. Целекоксиб на 97% связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450 и выводится из организма преимущественно в виде трех неактивных метаболитов. Целекоксиб почти полностью выводится с желчью, незначительное количество препарата (менее 3%) экскретируется в неизмененном виде с мочой и калом. Период полувыведения целекоксиба составляет почти 11 ч.