Описание

парацетамол (ацетаминофен) — 4-гидроксиацетанилид — ненаркотический, несалицилатный анальгетик и антипиретик, анальгетическую активность которого связывают с центральным и периферическим действием. Повышает порог болевой чувствительности, оказывает слабое противовоспалительное действие вследствие угнетения синтеза простагландинов, блокирует импульсы на брадикининчувствительных рецепторах. Жаропонижающее действие препарата связано также с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Считают, что в большей степени угнетает синтез ферментов, отвечающих за боль и повышение температуры в ЦНС. Но практически не действует на периферии, чем и объясняется его слабая противовоспалительная активность.
Рапидол быстро и практически полностью всасывается в ротовой полости. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30-60 мин после приема. Быстро распределяется во всех тканях организма, образуя близкие по значению концентрации в крови, слюне и плазме крови, в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.
Метаболизируется в печени в основном путем реакций конъюгации с серной и глюкуроновой кислотами. Сульфатный путь метаболизма отмечают в основном при приеме высоких доз. Сравнительно редко под влиянием цитохрома Р450 образуется промежуточный метаболит ацетилбензохинон, который, как правило, быстро обезвреживается глютатионом и после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой выделяется почками.
Однако при сильной интоксикации содержание этого токсичного метаболита повышается.
Парацетамол выводится преимущественно с мочой. 90% принятой дозы элиминируется через почки на протяжении 24 ч, главным образом в форме глюкуроновых конъюгатов (от 60 до 80%) и сульфоконъюгатов (от 20 до 30%). Менее 5% выводится в неизменном виде.
Период полувыведения после приема внутрь составляет около 2 ч.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов происходит медленнее.