Описание

Фармакодинамика. Раптен 75 оказывает противовоспалительное, противоревматическое, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленое угнетением ЦОГ, ключевого фермента в синтезе простагландинов, которые играют основную роль в патогенезе воспаления, возникновении боли и лихорадки. Доказано, что диклофенак ингибирует в одинаковой мере ЦОГ-1- и ЦОГ-2-изоферменты, и проявляет более сильный ингибирующий эффект относительно ЦОГ-2. Препарат снижает повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, которые образуются в области воспаления; приводит к снижению температуры тела, снижает концентрацию простагландинов в плазме крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. Раптен 75 способствует увеличению объема движений в пораженных суставах и уменьшению выраженности боли в состоянии покоя и активности. Снижает агрегацию тромбоцитов.Фармакокинетика. После парентерального введения диклофенак достигает высоких концентраций в крови, желчи, печени, сердце, легких и почках, незначительное количество препарата выделяется с молоком матери. В синовиальной жидкости концентрация диклофенака на 30% ниже, чем в плазме крови, однако определяется дольше, чем в плазме. Объем распределения составляет 0,12–0,55 л/кг массы тела. 99% диклофенака связывается с альбуминами плазмы крови. Метаболизируется диклофенак в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. На протяжении первых 35 ч приблизительно 70% выводится с мочой, 30% — с калом в виде метаболитов. До 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.