Описание

Фармакодинамика. Противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к угнетению биосинтеза простагландинов — медиаторов воспаления. Благодаря низкому сродству к ЦОГ-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на биосинтез цитопротекторных простагландинов в пищеварительном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.Фармакокинетика. Абсорбция мелоксикама в ЖКТ после приема внутрь составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.При ректальном применении мелоксикам хорошо абсорбируется в системном кровотоке, биодоступность составляет 89%. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается после 3–5 дней от начала лечения.После в/м введения препарат быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после введения. Концентрация в плазме крови при введении в диапазоне доз 5–30 мг/сут дозозависимая. Равновесная концентрация достигается на 3–5-е сутки от начала лечения. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Подлежит биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием 4 неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP 2CP и CYP 3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий — в среднем 11 л, плазменный клиренс — 8 мл/мин. T1/2 составляет около 20 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Выведение из организма происходит с мочой и калом в равных пропорциях; 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде с калом. Препарат проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% уровня в плазме крови. У лиц пожилого возраста отмечают незначительное снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.