Описание

нимесулид (N-(4-нитро-2 феноксифенил) метилсульфонамид) — НПВП, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективный ингибитор ЦОГ-2, практически не ингибирует ЦОГ-1, конститутивный изофермент, за счет чего значительно снижается риск развития побочных эффектов. Угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления и образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз; ингибирует также протеазы (эластазы, коллагеназы), тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань, и способствует нормализации анаболических процессов в хрящевой ткани.
При приеме внутрь нимесулид быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте, распределяясь в органах и тканях. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2,5 ч. Прием пищи снижает скорость адсорбции нимесулида, не влияя на ее степень. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Концентрация нимесулида в синовиальной жидкости составляет около 43% от его содержания в плазме крови, концентрация в тканях женских половых органов — около 50%. Нимесулид подвергается биотрансформации в печени с образованием основного фармакологически активного метаболита — гидроксинимесулида (25%). Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой (65%) и калом (35%), около 1-3% выводится почками в неизмененном виде.