Описание

Фармакодинамика. Кислота ризедроновая является пиридинил-бисфософонатом, который ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, при этом не оказывая прямого влияния на формирование костей. Доклинические исследования продемонстрировали преобладающее накопление ризедроновой кислоты в местах активной резорбции. Действие ризедроновой кислоты было подтверждено при проведении фармакодинамических и клинических исследований с определением биохимических маркеров, характеризующих восстановление массы костной ткани. Уменьшение костной резорбции, оцениваемое по уровню биохимических маркеров, отмечали на протяжении 1 мес, оно достигало своего максимума на протяжении 3–6 мес. Уменьшение костной резорбции, оцениваемое по биохимическим маркерам на протяжении 12 мес, было сопоставимым при приеме ризедроновой кислоты в дозе 35 мг 1 раз в неделю и при ежедневном приеме в дозе 5 мг.
Фармакокинетика. Всасывание препарата после перорального приема происходит довольно быстро (максимальный уровень достигается в течение 1 ч) и не зависит от дозы препарата (однократный прием в дозе 2,5–30 мг, многократный ежедневный прием в дозе 2,5–5 мг, прием в дозе до 50 мг 1 раз в неделю). Биодоступность при пероральном приеме составляет 0,63%, снижается в случае одновременного приема препарата с пищей.
Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 6,3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — около 24%.
Нет данных о системном метаболизме ризедроновой кислоты. Около половины абсорбированной дозы препарата выводится с мочой на протяжении 24 ч. Средний почечный клиренс составляет 105 мл/мин, средний общий клиренс — 122 мл/мин, остальная часть препарата накапливается в костной ткани. Почечный клиренс не зависит от концентрации препарата в крови, существует линейная взаимосвязь между его почечным клиренсом и клиренсом креатинина. Неабсорбированный препарат выводится с калом в неизмененном виде. После перорального приема динамика изменения концентрации препарата в плазме крови характеризуется наличием трех фаз элиминации с конечным T1/2 480 ч.