Описание

рилузол (2-амино-6-(трифлуорометокси) бензотиазол) — средство, применяемое при боковом амиотрофическом склерозе. Патогенез этого заболевания до конца не установлен. Полагают, что глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения в ЦНС) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга (глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может способствовать гибели клеток при повреждениях различной этиологии). Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику. Предполагают, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутамата. Механизм его действия до конца не выяснен.
Абсорбция после перорального приема быстрая и составляет 90%, абсолютная биодоступность — 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин и составляет 173 нг/мл. Уровень и степень абсорбции снижается до 44% после приема рилузола вместе с пищей, содержащей большое количество жира. Рилузол распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы крови составляет 97% (главным образом с альбумином и липопротеидами). Препарат метаболизируется цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией. Период полувыведения составляет 9-15 ч. Около 90% рилузола выводится с мочой, причем 2/3 — в виде глюкуронидов. Рилузол проникает через ГЭБ. Проникает в грудное молоко.