Описание

антипсихотическое средство. Производное бензизоксазола, селективный моноаминергический антагонист. Имеет высокую афинность к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2-рецепторам, связывается также с ?1-адренорецепторами и с меньшей афинностью — с Н1-рецепторами и ?2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам.
Будучи мощным D2-антагонистом (в основе механизма улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), рисперидон вызывает менее выраженное угнетение моторной активности и в значительно меньшей мере индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.
Независимо от приема пищи рисперидон полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связывается с белками плазмы крови (альбумином и ?1-кислотным гликопротеином) на 88%. Быстро распределяется, проникает в ткани ЦНС, объем распределения — 1-2 л/кг массы тела. Метаболизируется в печени при участии изофермента Р450 II D6, частично с образованием равного по активности 9-гидроксирисперидона, который связывается с белками плазмы крови на 77%, частично — путем N-дезалкилирования. Равновесная концентрация рисперидона достигается на протяжении 1-го дня, 9-гидроксирисперидона — на протяжении 4-5 дней. Период полувыведения — 3 ч, 9-гидроксирисперидона — 24 ч. Через 1 нед приема 70% выводится с мочой, 14% — с калом; 35-45% экскретируется в виде активных веществ.
У пациентов пожилого возраста и/или с почечной недостаточностью после одноразового приема препарата отмечают повышение концентрации в плазме крови и замедленное выведение рисперидона.