Описание

Фармакодинамика. Ропинирол является неэрголиновым D2/D3 агонистом допамина, который стимулирует стриарные допаминовые рецепторы, снижая допаминовую недостаточность, характерную для болезни Паркинсона.
Ропинирол действует на гипоталамус и гипофиз, ингибируя секрецию пролактина.
Фармакокинетика
Абсорбция. Ропинирол быстро абсорбируется в ЖКТ при пероральном применениий. Биодоступность составляет приблизительно 50% (36–57%), средняя Cmax препарата достигается в среднем через 1,5 ч после приема дозы.
Распределение. Связывание препарата с белками плазмы низкое (10–40%).
Благодаря высокой липофильности ропинирол имеет большой объем распределения (приблизительно 6,7 л/кг, в пределах 3,4–19,5 л/мг) и выводится из системной циркуляции со средним периодом полувыведения приблизительно 6 ч (в пределах 3,4–10,2 ч), клиренс пероральной дозы составляет приблизительно 58,7 л/ч (в пределах 18,5–132 л/ч).
Метаболизм. Ропинирол метаболизируется преимущественно изоформой CYP1A2 цитохрома путем окислительного метаболизма. Ропинирол и его метаболиты выделяются в основном с мочой.
Выведение. Отмечается широкая индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров. Существует пропорциональное увеличение системного влияния (Cmax и AUC) препарата с повышением дозы в пределах терапевтического диапазона.