Описание

cелегилин ((R) — N, б-диметил-N-2-пропинилбензолэтанамин) — противопаркинсоническое средство. Специфически и необратимо угнетает МАО-В, фермент, метаболизирующий допамин в допаминергических нейронах нигростриарного пути. Тормозит также обратный захват катехоламинов.
Селегилин не влияет на активность МАО в кишечнике и не тормозит распад тирамина, поступающего с пищей. Раннее назначение селегилина позволяет отсрочить необходимость включения в терапию леводопы.
Быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация селегилина в плазме крови составляет 2,2± 0,9 нг/мл и достигается через 1,6±0,5 ч. Селегилин и его метаболиты хорошо распространяются в тканях и биологических жидкостях организма, проникают через ГЭБ. Около 94% селегилина связывается с белками плазмы крови. Селегилин метаболизируется с участием системы цитохрома Р450, большая часть — в печени, меньшая часть — в кишечнике и почках.
Основные метаболиты — N-десметилселегилин, L-амфетамин и L-метамфетамин.
Только N-десметилселегилин имеет способность угнетать МАО-В.
Концентрация метаболитов в сыворотке крови в 4-20 раз выше таковой селегилина.
Амфетамин и метамфетамин не достигают в сыворотке крови терапевтической концентрации.
20-63% принятой внутрь дозы селегилина выводится с мочой в форме L-метамфетамина, 9-26% — в форме L-амфетамина и 1% — в форме N-десметилселегилина.
15% принятой дозы выводится с калом в течение 72 ч с момента приема препарата.
Период полувыведения составляет 26,8±10,9 ч.