Описание

сертралин — мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Почти не влияет на обратный захват норадреналина и допамина. Сертралин не имеет сродства к холинергическим, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым и адренергическим рецепторам. Сертралин не оказывает седативного, стимулирующего и антихолинергического действия, не усиливает катехоламинергическую стимуляцию. Применение сертралина не приводит к увеличению массы тела. Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.
Сертралин медленно абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность препарата. Сертралин подвергается активному метаболизму при первом прохождения через печень. Основной метаболит — N-десметилсертралин — практически не имеет антидепрессивного эффекта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4,5-8,4 ч после приема препарата. Равновесная концентрация достигается через 1 нед терапии (при приеме 1 раз в сутки). Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98%. Период полувыведения сертралина составляет 22-36 ч, N-десметилсертралина — 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются, а образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Фармакокинетика препарата у пожилых и молодых пациентов не имеет существенных отличий. При одновременном приеме пищи и сертралина время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови сокращается, а максимальная концентрация увеличивается на 25%.